Учёные НГУ разрабатывают технологию получения новой формы метацетамола

Исследователи Новосибирского государственного университета, которые несколько лет назад впервые в мире получили новую полиморфную модификацию метацетамола (структурного изомера парацетамола), в ходе последующих экспериментов смогли описать интересный феномен. Они обнаружили температурное «окно», при котором получается стабильная форма этого вещества. Статья об этом опубликована в престижном научном издании. Работа учёных НГУ — первый шаг на пути разработки технологии получения новой формы метацетамола, который потенциально может использоваться в фармацевтике как менее токсичное вещество.

Исследование проводилось сотрудниками кафедры химии твёрдого тела НГУ совместно с учёными институтов Геологии и минералогии им. В.С. Соболева и Химии твёрдого тела и механохимии СО РАН, а также с британскими коллегами из университета Эдинбугра.

"Несколько лет назад мы получили новую форму метацетамола (аналога парацетамола, который, по некоторым исследованиям, считается менее токсичным). Новые формы в принципе очень важны для фармацевтики и медицины, так как позволяют обойти патентную защиту, есть возможность модифицировать разные свойства вещества (быстрее или медленнее, лучше или хуже растворяться, обладать разной биодоступностью, либо прессоваться в таблетки и так далее), — рассказал кандидат химических наук и.о. заведующего кафедрой химии твёрдого тела НГУ Денис Рычков. — Однако, мы столкнулись с проблемой: новый полиморф получался не каждый раз, лишь в определённо заданных условиях. Например, если в эксперименте соблюдались все пропорции и условия, но менялась хотя бы форма сосуда (вместо пеницилинки чашка Петри большая по диаметру), то ничего не получалось!

В ходе дальнейших исследований учёным удалось найти оптимальные условия, при которых новая форма метацетамола получается воспроизводимо. Об этом и была опубликована статья в журнале Thermal Analysis and Calorimetry."

Во время экспериментов исследователи обнаружили интересное явление. Обычно из расплава стабильной формы, после охлаждения получается либо метастабильная (то есть новая), либо стабильная форма. Всё зависит от скорости охлаждения: при низких выходит метастабильная форма, а если быстро охлаждать — стабильная.

"Мы провели эксперимент при скорости охлаждения 24 градусов минуту, 12 градусов, 6 градусов и при 6 — получилась новая форма. Казалось бы, всё, можно завершать эксперимент (потому что ясно, что низкие скорости охлаждения дают новую форму). Но научное чутьё подсказало, что не стоит останавливаться! Мы продолжили и когда сделали эксперимент при трёх градусах — у нас, вопреки ожиданиям, получилась первая форма, опять стабильная…. Сначала мы подумали, что это ошибка. Переделали — оказалось воспроизводимо. Выходит, что есть, по сути, некое «окно» по скорости охлаждения — определённые условия, при которых получается новая форма метацетамола", — рассказал Рычков.

gmpnews.ru/